Тиоктовая кислота в Элисте

Препарат для регуляции липидного и углеводного обмена в виде прозрачного концентрированной жидкости желто-зеленоватого оттенка со специфическим запахом и в виде таблеток белого цвета, покрытых пленочной оболочкой.

Действующее вещество

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота.

Форма выпуска

• Концентрат для приготовления инфузионного раствора 30 мг/мл, в ампулах по 10 мл.
• Таблетки в пленочной оболочке 300 мг и 600 мг.

Состав

• В 1 мл концентрата: действующий компонент – тиоктовая кислота 30,0 мг; вспомогательные компоненты – пропиленгликоль 93,2 мг, этилендиамин 8,8 мг, вода для приготовления инъекционных растворов до 1 мл.
• В 1 таблетке: действующий компонент – альфа-липоевая кислота 300 мг; вспомогательные компоненты – микрокристаллическая целлюлоза 264,76 мг, карбоксиметилкрахмал натрия типа А – 12 мг, крахмал кукурузный – 86 мг, повидон К–30 – 10 мг, магния стеарат – 6,8 мг, тальк – 6,6 мг, кроскармеллоза натрия – 8 мг, кремния диоксид коллоидный – 5 мг, метилпарагидроксибензоат – 0,7 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0,14 мг. Пленочная оболочка: покрытие белого цвета 22 мг: гипромеллоза 15 сП – 11,1 мг, дибутилсебакат – 3,13 мг, титана диоксид – 3,4 мг, гипромеллоза 5 сП – 2,19 мг, тальк – 0,88 мг, кремния диоксид колоидный – 1,3 мг.

Фармакологический эффект

Тиоктовая кислота – препарат эндогенного антиоксидантного действия для связывания свободных радикалов. Действующее вещество принимает участие в митохондриальном обмене веществ на клеточном уровне. При трансформации веществ с ярко выраженным противотоксическим действием альфа-липоевая кислота играет роль коэнзима, необходимо для каталитического действия ферментов. Последние являются блокираторами в клетках реактивных радикалов, которые возникают при распаде экзогенных (чужеродных) веществ, под воздействием тяжелых металлов и в ходе промежуточного обмена веществ.

Альфа-липоевая кислота увеличивает лечебное действие инсулина, поскольку способствует повышению утилизации глюкозы. У пациентов с диагностированным сахарным диабетом действующее вещество изменяет концентрацию пировиноградной кислоты.

Фармакокинетика

После перорального приема препарат достаточно быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием тиоктовой кислоты и пищи снижает абсорбцию лекарственного препарата. Период наибольшей концентрации действующего вещества (4 мкг/мл) – около 30 мин. Биодоступность тиоктовой кислоты – 30-60% вследствие эффекта первичного прохождения через печень.

Метаболиты образуются в печени посредством окисления боковой цепи и конъюгации.

Действующее вещество с метаболитами выводится через почки в объеме 80-90%, преимущественно в виде продуктов метаболизма. В небольшом объеме – в неизменном виде. Период полужизни – 25 мин. Тотальный плазматический клиренс составляет 10-15 мл/мин/кг.

Показания

• диабетическая полинейропатия;
• алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

• высокая чувствительность к компонентам лекарственного препарата;
• периоды беременности, грудного вскармливания (нет достаточного опыта применения препарата);
• возраст до 18 лет, нет данных по эффективности и безопасности применения препарата пациентами несовершеннолетнего возраста.

Применение при беременности и грудном вскармливании

В периоды беременности и кормления грудью тиоктовая кислота противопоказана.

Не установлена категория рекомендаций по FDA.

Меры предосторожности

С осторожностью следует проводить внутривенный ввод тиоктовой кислоты пожилым пациентам в возрасте старше 75 лет.

Способы применения

Внутривенное введение

Внутривенное введение тиоктовой кислоты назначается в начале курсового лечения

Для приготовления раствора 20 мл концентрата (2 ампулы) растворяют в 250 мл 0,9-процентного раствора хлорида натрия. Приготовленный состав вводят внутривенно медленно, покапельно, в течении 30 мин.

Так как тиоктовая кислота чувствительна к свету, то раствор для инфузионного введения приготавливают перед непосредственным использованием. Во время ввода емкость с раствором следует защищать от светового воздействия посредством алюминиевой фольги, другими способами. Готовый для в/в введения лекарственный препарат можно хранить 6 ч при условии защиты от света.

Препарат вводится покапельно, суточная дозировка основного вещества – 60 мг (2 ампулы). Курсовое лечение – 14–28 дней.

Пероральное введение

Пероральное введение тиоктовой кислоты является поддерживающей терапией после внутривенного курсового введения препарата

Дозировка таблеток – 600 мг в сутки. Длительность курсового лечения, необходимость его повторного проведения устанавливаются лечащим врачом на основании клинической картины.

Побочные действия

Возможные побочные явления, вызванные применением тиоктовой кислоты, не зависят от пола или возраста пациента. Перечень побочных эффектов приведен по мере снижения частоты возникновения.

• Реакция лимфатической системы, органов кроветворения в виде: геморрагической сыпи, гипокоагуляции, тромбоцитопатии; петехиальных кровоизлияний в слизистых оболочках и кожи (крайне редко).
• Реакция иммунной системы в виде: аллергических реакций – кожной сыпи, экземы, крапивницы, кожного зуда (крайне редко); анафилактического шока (частота не установлена); аутоиммунного инсулинового синдрома при диагностированном сахарном диабете, характеризующемся частыми приступами гипогликемии при наличии к инсулину аутоантител.
• Реакция обмена веществ и питания в виде: гипогликемии вследствие лучшей усвояемости глюкозы, сопровождающейся головокружением, повышенным потоотделением, головной болью, нарушением зрения (крайне редко).
• Реакция нервной системы в виде: изменением либо нарушением вкусовых ощущений, приливов, судорог (крайне редко).
• Реакция ЖКТ в виде: тошноты, рвоты (часто); болей в области живота, диареи (крайне редко).
• Реакция желчевыводящих путей, печени в виде: повышения активности ферментов печени (крайне редко).
• Реакция сердечной мышцы в виде: болей в области сердца, тахикардии при ускоренном введении тиоктовой кислоты (частота не установлена).
• Реакция сосудов в виде: тромбофлебита (крайне редко).
• Реакция органов зрения в виде: диплопии, нечеткости зрения (крайне редко).
• Расстройства общего характера, побочные явления в точке ввода в виде: ощущения жжения (крайне редко); аллергических реакций, кожных раздражений, гиперемии, припухлости (частота не установлена).
• Прочие побочные эффекты при ускоренном внутривенном вводе в виде: повышения внутричерепного давления, чувства тяжести в голове, затруднения дыхания, слабости (крайне редко).

Передозировка

В случае передозировки возможны рвота, тошнота, головные боли. При приеме тиоктовой кислоты в объеме 10–40 г с этанолом, алкоголесодержащими препаратами, наблюдается интоксикация вплоть до летального исхода.

При острой передозировке возможно психомоторное возбуждение, помрачение сознания с развитием в последующем (как правило) генерализованных судорог, лактоацидоза.

Описаны также случаи развития при передозировке: гипогликемической и шоковой реакций, гемолиза, рабдомиолиза, диссеминированного свертывания крови внутри сосудов, костномозгового угнетения, мультиорганной недостаточности.

В случаях передозировки тиоктовой кислоты рекомендована симптоматическая терапия. Специфический антидота отсутствует.

Взаимодействие с другими средствами

• Одновременное применение тиоктовой кислоты с цисплатином снижает лекарственную эффективность цисплатина.
• Действующее вещество способно создавать с металлами хелатные комплексы, поэтому необходимо избегать одновременного назначения с лекарственными препаратами, содержащими железо, магний, кальций.
• Следует также иметь в виду, кальций содержится в молочных продуктах, поэтому не рекомендовано их одновременное употребление с тиоктовой кислотой.
• Одновременное применение тиоктовой кислоты с инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами, действие последних может усиливаться. Необходимо постоянный контроль содержания глюкозы в крови, особенно на начальном этапе терапевтического лечения тиоктовой кислотой. В ряде случаев возможно снижение дозировки гипогликемических препаратов для предупреждения развития признаков гипогликемии.
• Действующее вещество усиливает противовоспалительное воздействие глюкокортикостероидов.
• Лечебное действие тиоктовой кислоты уменьшают этанол и создаваемые им продукты метаболизма.
• Тиоктовая кислота с частицами сахаров создает комплексные соединения, растворяющиеся плохо. Действующее вещество несовместимо с растворами глюкозы, Рингера, фруктозы и с растворами, создающими реакции группами дисульфидов или SH.

Особые указания

В случаях тяжелой диабетической полиневропатии рекомендовано следующее лечение: на протяжении 14–28 дней – внутривенное покапельное введение тиоктовой кислоты; по окончании в/в курса лечения препаратом – применение пероральных таблеток в установленной лечащим врачом дозировке.

Во время курсового лечения тиоктовой кислотой пациентов с сахарным диабетом нужно постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно на начальном этапе. В ряде случаев, для предупреждения развития гипогликемии, возникает необходимость в снижении дозировки инсулина либо пероральных гипогликемических препаратов. При появлении признаков гипогликемии в виде головокружения, повышенного потоотделения, головных болей, нарушения зрения, тошноты – применение тиоктовой кислоты прекратить незамедлительно.

Результативность терапевтического лечения тиоктовой кислотой снижает прием этанола. В период курсового лечения тиоктовой кислотой употребление алкоголесодержащих напитков пациентам противопоказано – как во время внутривенного и перорального курса лечения, так и в перерывах между ними. Одновременное употребление этанола и тиоктовой кислотой способствует развитию и прогрессированию невропатии.

У пациентов с диагностированным сахарным диабетом при лечении тиоктовой кислотой возможно развитие аутоиммунного инсулинового синдрома, который характеризуется частыми гипогликемиями при наличии аутоантител к инсулину.

В период курсовой терапии тиоктовой кислотой необходимо соблюдать повышенную осторожность при управлении механизмами, транспортными средствами, при потенциально опасной деятельности, требующей усиленной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Отпуск по рецепту

Да.