Мальтофер (для инъекций), 50 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 2 мл, 5 шт.

Раствор коричневого цвета.

После в/м введения железо, выделяющееся из активного компонента — железа (III) гидроксид полимальтозата, — абсорбируется главным образом печенью.

Затем оно включается в состав гемоглобина, миоглобина и железосодержащих ферментов, а также хранится в организме в виде ферритина. Ответ со стороны показателей крови при парентеральном введении железа происходит не быстрее, чем при приеме внутрь солей железа у пациентов, у которых они эффективны. Как и другие препараты железа, Мальтофер^® не оказывает воздействие на эритропоэз и неэффективен при анемиях, не связанных с дефицитом железа.

После в/м введения комплекс попадает в кровоток через лимфатическую систему. C_max железа в плазме крови достигается примерно через 24 ч после инъекции. Из плазмы крови макромолекулярный комплекс попадает в ретикуло-эндотелиальную систему, где расщепляется на составляющие — многоядерный железа гидроксид и полимальтозу (метаболизируется путем окисления). Медленное высвобождение железа является причиной его хорошей переносимости. В кровотоке железо связывается с трансферрином, в тканях хранится в составе ферритина, в костном мозге включается в гемоглобин и участвует в процессе эритропоэза. Выводятся из организма лишь небольшие количества железа.

В малых количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер, и незначительные его количества попадают в грудное молоко. Железо, связанное с трансферрином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина попадает в грудное молоко в небольших количествах.

Данных по фармакокинетике препарата у больных железодефицитной анемией нет. Хорошо известно, что всасывание железа зависит от степени тяжести железодефицитной анемии. Оно интенсивное в случае низкого гемоглобина и уменьшается по мере нормализации гемоглобина.

Степень утилизации железа не может быть выше, чем железосвязывающая способность транспортных белков.

Влияние почечной и печеночной недостаточности на фармакологические свойства железа (III) гидроксид полимальтозата неизвестны. Токсичность препарата очень низкая. LD₅₀, определенная для белых мышей при в/в введении препарата Мальтофер^®, составила >2500 мг/кг железа, что в 100 раз ниже, чем для простых солей железа.

Железодефицитная анемия при неэффективности или невозможности приема препаратов железа внутрь (в т.ч. у пациентов с заболеваниями ЖКТ и синдромом мальабсорбции).

Препарат вводится в/м только при подтвержденном соответствующими исследованиями железодефицитном состоянии (например измерение ферритина сыворотки крови, гемоглобина (Hb), гематокрита или количества эритроцитов, а также их параметров — среднего объема эритроцита, среднего содержания Hb в эритроците или средней концентрации Hb в эритроците).

В/м.

Перед первым введением необходимо провести тест: взрослым — 1/4–1/2 дозы (25–50 мг железа), с 4 мес — 1/2 суточной дозы; при отсутствии побочных реакций в течение 15 мин вводят оставшуюся часть начальной дозы.

Доза рассчитывается индивидуально и адаптируется в соответствии с общим дефицитом железа по следующей формуле:

Общий дефицит железа, мг = масса тела, кг × (нормальный уровень Hb − уровень Hb больного), г/л × 0,24* + железо запасов, мг.

При массе тела до 34 кг: нормальный уровень Hb=130 г/л, что соответствует железу запасов = 15 мг/кг.

При массе тела выше 34 кг: нормальный уровень Hb=150 г/л, что соответствует железу запасов = 500 мг.

*Фактор 0,24 = 0,0034×0,07×1000 (содержание железа в Hb = 0,34%; объем крови = 7% от массы тела; фактор 1000 = перевод из г в мг).

Общее количество ампул для введения = общий дефицит железа (мг)/100 мг.

Если необходимая доза превышает максимальную суточную дозу, введение препарата должно быть дробным.

Стандартная доза

Взрослым — 1 амп. ежедневно (2 мл = 100 мг железа); детям с 4 мес — дозировка определяется в зависимости от массы тела.

Максимально допустимые суточные дозы: детям с массой тела до 5 кг — 1/4 амп. (0,5 мл = 25 мг железа), от 5 до 10 кг — 1/2 амп. (1 мл = 50 мг железа), от 10 до 45 кг — 1 амп. (2 мл = 100 мг железа); взрослым — 2 амп. (4 мл = 200 мг железа). Если ответная реакция со стороны гематологических параметров (например увеличение уровня Hb примерно на 0,1 г/дл в сутки) отсутствует через 1–2 нед, первоначальный диагноз следует пересмотреть. Общая доза препарата на курс лечения не должна превышать рассчитанное число ампул.

Техника инъекции (см. Рисунки):

Техника инъекции имеет решающее значение. В результате неправильного введения препарата могут возникнуть болевые ощущения и окрашивание кожи в месте инъекции. Описанная ниже методика вентро-ягодичной инъекции рекомендована вместо общепринятой — в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы:

a) длина иглы должна быть не менее 5–6 см. Просвет иглы не должен быть слишком широким. Для детей, а также для взрослых с небольшой массой тела иглы должны быть короче и тоньше;

b) место инъекции определяется следующим образом (см. Рисунок 1): по линии позвоночного столба на уровне, соответствующем пояснично-подвздошному сочленению, зафиксировать точку A. Если больной лежит на правом боку, расположить средний палец левой руки в точке A. Отставить указательный палец от среднего так, чтобы он находился под линией подвздошного гребня в точке B. Треугольник, располагающийся между проксимальными фалангами среднего и указательного пальцев является местом инъекции (см. Рисунок 2).

c) инструменты дезинфицируются обычным методом; прежде чем ввести иглу, необходимо сдвинуть кожу примерно на 2 см (см. Рисунок 3) для того, чтобы хорошо закрыть канал прокола после извлечения иглы. Это предотвращает проникновение введенного раствора в подкожные ткани и окрашивание кожи;

d) расположить иглу вертикально по отношению к поверхности кожи, под бóльшим углом к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава (см. Рисунок 4);

e) после инъекции медленно извлечь иглу и прижать пальцем участок кожи, прилегающий к месту инъекции, примерно на 1 мин;

f) после инъекции больному необходимо подвигаться.

Клинических данных о применении препарата у беременных в настоящее время недостаточно. В исследованиях на животных не изучалась репродуктивная токсичность препарата. При беременности применять препарат следует только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Противопоказано применять препарат в I триместре беременности.

В малых количествах неизмененное железо из полимальтозного комплекса может проникать в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

гиперчувствительность;

анемии, не связанные с дефицитом железа (гемолитическая, мегалобластная, вызванная недостаточностью витамина B₁₂);

нарушения эритропоэза;

гипоплазия костного мозга;

избыток железа в организме (гемохроматоз, гемосидероз);

нарушение утилизации железа (сидероахрестическая анемия, талассемия, свинцовая анемия, поздняя порфирия кожи);

синдром Ослера-Рандю-Вебера;

хронический полиартрит;

бронхиальная астма;

инфекционные болезни почек в острой стадии;

неконтролируемый гиперпаратиреоз;

декомпенсированный цирроз печени;

инфекционный гепатит;

использование для в/в введения;

I триместр беременности;

детский возраст до 4 мес (опыт применения препарата ограничен).

С осторожностью: нарушение функции почек и/или печени.

Редко — возможны артралгия, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, головная боль, диспепсия (тошнота, рвота).

Очень редко — возможны аллергические или анафилактические реакции.

Местные реакции (при неправильной технике введения препарата): окрашивание кожи, болезненность в месте введения, воспаление.

Симптомы: на сегодняшний день о случаях передозировки железом не сообщалось. Передозировка может вызывать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза.

Лечение: рекомендуется применять симптоматические средства и, если необходимо, — вещества, связывающие железо (хелаты), например дефероксамин (в/в).

Как и все другие препараты железа, Мальтофер^® не следует применять одновременно с железосодержащими препаратами для приема внутрь, поскольку всасывание последних из ЖКТ уменьшается. Поэтому лечение железосодержащими препаратами для приема внутрь следует начинать не ранее чем через 1 нед после последней инъекции препарата Мальтофер^®.

Одновременный прием ингибиторов АПФ (например эналаприл) может вызвать усиление системных эффектов парентеральных препаратов железа.

Перед применением ампулы следует осмотреть на наличие осадка и повреждения. Применять можно только ампулы без осадка и повреждений. После вскрытия ампулы препарат Мальтофер^® следует вводить немедленно. Мальтофер^® не следует смешивать с другими лекарственными препаратами. Парентеральные препараты железа могут вызывать аллергические и анафилактические реакции. В случае умеренно выраженных аллергических реакций следует назначить антигистаминные препараты; при развитии тяжелой анафилактической реакции необходимо немедленное введение эпинефрина (адреналина). Должны быть доступны средства сердечно-легочной реанимации.

Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с аллергией, а также печеночной и почечной недостаточностью.

Побочные эффекты, возникающие у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут усугубить течение основного заболевания.

Больные бронхиальной астмой или имеющие низкую железосвязывающую способность сыворотки крови и/или недостаточность фолиевой кислоты относятся к группе высокого риска развития аллергических или анафилактических реакций.

Введение детям до 4-месячного возраста не рекомендуется вследствие отсутствия опыта. У детей парентеральные препараты железа могут отрицательно влиять на течение инфекционного процесса.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не изучалось.

Раствор для внутримышечного введения, 50 мг/мл: в бесцветных прозрачных стеклянных ампулах (I тип по Европейской Фармакопее), имеющих насечку и технические цветные метки в виде ободка и точки на шейке ампулы, по 2 мл. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из ПВХ. По 1 или 20 ячейковых упаковок помещают в картонную пачку.

По рецепту.

Никомед ГмбХ, Роберт-Бош-Штрассе 8, 78224, Зинген.

Владелец регистрационного удостоверения: Вифор (Интернэшнл) Инк. Рехенштрассе, 37, СН-9014, Ст. Галлен, Швейцария.

e-mail: info@vifor.com.

Организация, принимающая претензии потребителей: ООО «Такеда Фармасьютикалс». 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

e-mail: russia@nycomed.com; интернет: www.nycomed.ru.